ACCIÓN FARMACOLÓGICA
La lamotrigina es una droga antiepiléptica de la clase de las feniltriazinas, químicamente no relacionada con otros antiepilépticos existentes.
El mecanismo exacto de la acción anticonvulsivante de lamotrigina no se conoce.
En modelos en animales diseñados para detectar la actividad anticonvulsivante, lamotrigina fue efectiva en la prevención de la propagación de las convulsiones en los tests de electroshock máximo (MES) y en el de pentilenetetrazol, y previno las convulsiones en los tests de actividad antiepiléptica (visuales y eléctricamente evocados).
Un mecanismo propuesto involucra un efecto sobre los canales de sodio. Estudios farmacológicos in vitro sugieren que lamotrigina inhibe los canales de sodio voltaje dependientes, estabilizando así las membranas neuronales y modulando, en consecuencia, la liberación presináptica de aminoácidos excitatorios (por ej. glutamato y aspartato).
la lamotrigina se absorbe rápida y completamente luego de la administración oral con un metabolismo de primer paso de escasa significación (biodisponibilidad absoluta: 98%). La ingesta simultánea con alimento no afecta la biodisponibilidad. La concentración plasmática pico ocurre luego de 1,4-4,8 hs. de la administración.
En voluntarios sanos a los cuales se les administraron dosis únicas de lamotrigina, la concentración plasmática se incrementó de manera proporcional con la dosis en el rango de 50 mg a 400 mg. En pacientes con epilepsia también se observó una relación lineal con la dosis en las concentraciones plasmáticas de lamotrigina en el estado estacionario, con dosis de 50 a 350 mg dos veces al día.
Distribución: El volumen de distribución aparente luego de la administración oral oscila entre 0.9-1.3 l/kg .Es independiente de la dosis y es similar luego de una dosis única y/o múltiples en pacientes con epilepsia y en voluntarios sanos.
El 94% de la dosis se elimina en orina (10% como droga inalterada, el 76% como 2-N-glucurónido, 10 % como 5-N-glucurónido, 0,14 % como 2-N-metil metabolito, y 4 % como otros metabolitos menores no identificados); un 2% se excreta en las heces.
Inducción enzimática: tras la administración repetida (150 mg 2 veces por día) a voluntarios sanos la lamotrigina indujo su propio metabolismo resultando en una disminución del 25% en su vida media y un incremento del 37% en Cl/F en el estado estacionario. Algunos estudios sugieren que la autoinducción puede no ocurrir cuando la lamotrigina es administrada como terapia coadyuvante de drogas antiepilépticas inductoras de enzimas (carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona o rifampicina).
ACCIÓN TERAPÉUTICA
Antiepiléptico.
INDICACIONES
Epilepsia: Uso como adyuvante: tratamiento coadyuvante de las crisis convulsivas parciales en adultos y pacientes pediátricos (≥ 2 años).
El producto también se haya indicado como tratamiento adyuvante de las crisis convulsivas generalizadas asociadas con el síndrome de Lennox-Gastaut en adultos y pacientes pediátricos (≥ 2 años).
Uso como monoterapia: está indicado para la conversión a monoterapia en adultos con crisis convulsivas parciales que estén siendo tratados con carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, o valproato como única droga antiepiléptica (DAE). La seguridad y eficacia de lamotrigina no ha sido establecida 1) como monoterapia inicial, 2) para la conversión a la monoterapia desde DAEs distintas de carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, primidona, o valproato 3) para la conversión simultánea a la monoterapia desde 2 o más DAEs concomitantes.
La seguridad y eficacia en pacientes menores de 16 años, a excepción de aquellos con crisis convulsivas parciales y crisis convulsivas generalizadas del síndrome de Lennox-Gastaut no ha sido establecida.
Trastorno Bipolar: tratamiento de mantenimiento del Trastorno Bipolar I para retrasar la aparición de episodios afectivos (depresión, manía, hipomanía, episodios mixtos) en pacientes tratados por episodios afectivos “agudos” con terapia estandar.
La eficacia de lamotrigina en el tratamiento agudo de los episodios afectivos no ha sido establecida.
La eficacia de lamotrigina como tratamiento de mantenimiento fue establecida en 2 estudios clínicos placebo-controlados de 18 meses de duración en pacientes con Trastorno Bipolar I (según DSM-IV). El médico que elija utilizar lamotrigina por períodos mayores a 18 meses deberá reevaluar periódicamente la utilidad de la droga a largo plazo para cada paciente en particular.
http://www.baliarda.com/esp/ficha.asp?idFicha=106
No sé si 2pastillas para no soñar" pero, capaz... pastillas para la felicidad...
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